Amlodipine Besylate marca 2.5mg, 5mg, medicamentações 10mg orais

Amlodipine Besylate marca 2.5mg, 5mg, medicamentações 10mg orais

Produto: Tabuletas de Amlodipine Besylate

Especificação: 2.5mg, 5mg, 10mg

Padrão: USP

Embalagem: 10's/bolha

Descrição:

Amlodipine é um construtor deatuação do canal do cálcio do dihydropyridine 1,4. Atua primeiramente em pilhas de músculo liso vasculares estabilizando o L-tipo tensão-bloqueado canais do cálcio em sua conformação inativa. Inibindo o influxo do cálcio em pilhas de músculo liso, o amlodipine impede a contração e o vasoconstriction cálcio-dependentes do myocyte. Um segundo propôs que o mecanismo para os efeitos vasodilatory da droga envolvesse a inibição pH-dependente de influxo do cálcio através da inibição de anidrose carbônica do músculo liso. Alguns estudos mostraram que o amlodipine igualmente exerce efeitos inibitórios no N-tipo tensão-bloqueado canais do cálcio. o N-tipo canais do cálcio posicionados no sistema nervoso central pode ser envolvido na sensação nociceptive da sinalização e da dor. Amlodipine é usado para tratar a hipertensão e a angina estável crônica.

Indicação

Para o tratamento da hipertensão e da angina estável crônica.

Farmacodinâmica

Amlodipine pertence à classe de (DHP) do dihydropyridine de construtores (CCBs) do canal do cálcio, a classe a mais amplamente utilizada de CCBs. Há pelo menos cinco tipos diferentes de canais do cálcio em homo sapiens: L, n, P/Q-, r e T-tipo. Aceitou-se extensamente que L-tipo canais do alvo de DHP CCBs do cálcio, o canal principal nas pilhas de músculo que negociam a contração; contudo, alguns estudos indicaram que o amlodipine igualmente liga a e inibe o N-tipo canais do cálcio (veja referências na seção dos alvos). Similar ao outro DHP CCBs, amlodipine liga diretamente ao L-tipo inativo canais do cálcio que estabilizam sua conformação inativa. Desde que as despolarizações arteriais do músculo liso são mais longas na duração do que despolarizações do músculo cardíaco, os canais inativos são mais predominantes em pilhas de músculo liso. A emenda alternativa da subunidade alpha-1 do canal dá a amlodipine a seletividade arterial adicional. Em concentrações secundário-tóxicas terapêuticas, o amlodipine tem pouco efeito em myocytes e em pilhas cardíacos da condução.

Mecanismo da ação

Amlodipine diminui a contratibilidade arterial do músculo liso e o vasoconstriction subsequente inibindo o influxo de íons do cálcio através do L-tipo canais do cálcio. Os íons do cálcio que incorporam a pilha através destes canais ligam ao calmodulin. o calmodulin do Cálcio-limite então liga a e ativa a quinase (MLCK) da corrente clara do myosin. MLCK ativado catalisa a fosforilação da subunidade reguladora do myosin, uma etapa chave da corrente clara na contração do músculo. A amplificação do sinal é conseguida pela liberação induzida pelo cálcio do cálcio do segundo estômago sarcoplasmic através dos receptors do ryanodine. A inibição do influxo inicial do cálcio diminui a atividade contrátil de pilhas e de resultados de músculo liso arteriais no vasodilation. Os efeitos vasodilatory do amlodipine conduzem a uma diminuição total na pressão sanguínea. Amlodipine é um CCB deatuação que possa ser usado para tratar suave para moderar a hipertensão essencial e angina esforço-relacionada (angina estável crônica). Um outro mecanismo possível é que o amlodipine inibe a anidrose carbônica vascular do músculo liso mim atividade que causa os aumentos celulares do pH que podem ser envolvidos em regular o influxo intracelluar do cálcio através dos canais do cálcio.