Ganciclovir para a injeção 0.25g/liofilizou a injeção Ganciclovir

Ganciclovir para a injeção 0.25g/liofilizou a injeção Ganciclovir

Produto: Ganciclovir para a injeção

Especificação: Liofilizado, 0.25g

Padrão: BP, USP

Embalagem: 50vials/box

Descrição:

Um analógico do acyclovir que seja um inibidor poderoso da família de Herpesvirus que inclui o cytomegalovirus. Ganciclovir é usado para tratar complicações das infecções SIDA-associadas do cytomegalovirus.

Indicação:

Para a indução e a manutenção no tratamento da retinite do cytomegalovirus (CMV) nos pacientes immunocompromised, incluindo pacientes com síndrome adquirida (AIDS) da imunodeficiência. Igualmente usado no tratamento da doença severa do cytomegalovirus (CMV), incluindo CMV a pneumonia, CMV doença gastrintestinal, e infecções CMV disseminadas, em pacientes immunocompromised.

Farmacodinâmica:

Ganciclovir é um analogue sintético do nucleoside de 2' - o deoxyguanosine que inibe a replicação de vírus de herpes in vitro e in vivo. Os vírus humanos sensíveis incluem o cytomegalovirus (CMV), o vírus de palavra simples de herpes -1 e -2 (HSV-1, HSV-2), vírus de Epstein-Barr (EBV) e vírus (VZV) do zoster do varicella, porém os estudos clínicos foram limitados à avaliação da eficácia nos pacientes com CMV infecção. Ganciclovir é um prodrug que seja estruturalmente similar ao acyclovir. Inibe a replicação do vírus por seu encorporation no ADN viral. Este encorporation inibe o dATP e condu-lo ao ADN defeituoso, cessando ou retardando a maquinaria viral exigida para espalhar o vírus a outras pilhas.

Mecanismo da ação:

A atividade antivirosa de Ganciclovir inibe a replicação do vírus. Esta ação inibitório é altamente seletiva como a droga deve ser convertida ao formulário ativo por uma enzima celular vírus-codificada, quinase (TK) do thymidine. O TK catalisa a fosforilação do ganciclovir ao monophosphate, que é convertido então subseqüentemente no diphosphate pela quinase celular do guanylate e no triphosphate por um número de enzimas celulares. In vitro, o triphosphate do ganciclovir para a replicação do ADN viral da herpes. Quando usado como uma carcaça para a polimerase de ADN viral, o triphosphate do ganciclovir inibe competitivamente o dATP que conduz à formação de ADN ‘defeituoso’. Isto é o lugar onde o triphosphate do ganciclovir é incorporado na costa do ADN que substitui muitas das bases da adenosina. Isto conduz à prevenção da síntese do ADN, como as pontes do phosphodiester enlatam mais por muito tempo para ser construídas, desestabilizando a costa. Ganciclovir inibe polimerases de ADN virais mais eficazmente do que faz a polimerase celular, e alongamento da corrente recomeça quando o ganciclovir é removido.

Dosagens adultas usuais:

1. Para tratar a ceratoconjuntivite aguda da herpes (úlceras dendrítico)

1 gtt 5 vezes diárias (sobre cada 3 horas quando acordado) até a úlcera córnea cura; então 1 gtt três vezes um o dia por 7 dias

2. Para tratar a infecção CMV

5 mg/kg I.V. sobre 1 hora cada 12 horas por 14 a 21 dias. Manutenção: P.O. do magnésio 1.000 três vezes um o dia