Injeção Parenteral do Dihydrochloride do quinino do volume pequeno da droga antimalárica

Injeção Parenteral do Dihydrochloride do quinino do volume pequeno da droga antimalárica

 

 

Produto: Injeção do Dihydrochloride do quinino

Especificação: 200mg/2ml; 400mg/4ml; 600mg/2ml

Padrão: BP, USP

Embalagem: 10 x 10amps/box

 

Descrição:

Um alcaloide derivado da casca da árvore de chinchona. É usada como uma droga antimalárica, e é o ingrediente ativo nos extratos da chinchona que foram usados para essa finalidade desde antes de 1633. O quinino é igualmente um antipirético e um analgésico suaves e foi usado em preparações da constipação comum para essa finalidade. Foi usado geralmente e como um agente amargo e do tempero, e é ainda útil para o tratamento do babesiosis. O quinino é igualmente útil em algumas desordens musculares, grampos de pé especialmente noturnos e congenita do myotonia, devido a seus efeitos diretos nos canais da membrana e do sódio do músculo. Os mecanismos de seus efeitos antimaláricos não são bons compreendidos.

 

Indicação:

Para o tratamento de grampos da malária e de pé

 

Indicações estruturadas:

Malária causada pelo falciparum do Plasmodium

 

Farmacodinâmica

O quinino é usado parenterally para tratar as infecções risco de vida causadas pela malária chloroquine-resistente do falciparum do Plasmodium. O quinino atua como um schizonticide do sangue embora igualmente tenha a atividade gametocytocidal contra o vivax do P. e os malariae do P. Porque é uma base fraca, é concentrado nos vacuoles do alimento do falciparum do P. É pensado para atuar inibindo a polimerase do heme, permitindo desse modo a acumulação de sua carcaça citotóxico, heme. Como uma droga schizonticidal, é menos eficaz e mais tóxico do que o chloroquine. Contudo, tem um lugar especial na gestão da malária severa do falciparum nas áreas com resistência conhecida ao chloroquine.

 

Mecanismo da ação

O mecanismo teorizado da ação para o quinino e drogas antimaláricas relativas é que estas drogas são tóxicas ao parasita de malária. Especificamente, as drogas interferem com a capacidade do parasita para dividir e digerir a hemoglobina. Consequentemente, o parasita morre de fome e/ou acumula níveis tóxicos de hemoglobina em si mesmo parcialmente degradada.

 

Contra-indicações

Deficiência de G6PD, história da malária ou do purpura thrombocytopenic quinineinduced, hipersensibilidade ao quinino ou seus componentes, neurite ótica, gravidez, tinnitus

 

Interações

drogas

acetazolamide, bicarbonato de sódio: Risco aumentado de toxicidade do quinino

alumínio-contendo antiácidos: Absorção possivelmente atrasada ou diminuída do quinino

aminofilina, theophylline: Efeitos adversos possivelmente aumentados do quinino

antimyasthenics: Efeito antimyasthenic possivelmente contrariado no músculo esqueletal

atorvastatin: Nível aumentado do atorvastatin do sangue; risco aumentado de myopathy ou

rhabdomyolysis

carbamazepine, fenobarbital, phenytoin: Nível de sangue possivelmente aumentado destes

drogas; nível possivelmente diminuído do quinino do sangue

cimetidine: Afastamento possivelmente reduzido do quinino

antiarrhythmics da classe 1A tal como o antiarrhythmics do disopyramide, do procainamide, da quinidina e da classe III tal como o amiodarone, dofetilide, sotalo; Carcaças CYP3A4 tais como o astemizole, cisapride, halofantrine, pimozide, quinidina, terfenadine; antibióticos do macrolido tais como a eritromicina; mefloquine: Risco de prolongação do quarto e risco de vida aumentados

arrythmias

debrisoquine, desipramine, dextromethorphan, flecainide, metoprolol, paroxetine: Níveis de sangue possivelmente aumentados destas drogas; risco aumentado de digoxin adverso das reações: Nível aumentado do digoxin do sangue

eritromicina, ketoconazole, ritonavir, troleandomycin: Nível possivelmente aumentado do quinino do sangue

flecainide, quinidina: Risco aumentado de prolongação do intervalo de QRS

hemolytics, drogas neurotoxic, drogas ototoxic: Risco aumentado de toxicidade destas drogas

indutor hepáticas da enzima, rifampin: Nível possivelmente diminuído do quinino do sangue

mefloquine: Risco aumentado de apreensões

construtores neuromusculares: Potentiated

anticoagulantes orais do bloqueio neuromuscular: Efeitos do anticoagulante e risco possivelmente aumentados de sangramento

verapamil: Risco aumentado de intervalo prolongado do PR

 

Reações adversas

CNS: Vertigem, dor de cabeça

CV: Intervalos prolongados do PR, do QRS ou do quarto;

torsades de pointes; arritmias ventriculares

EENT: Visão borrada, perda da audição,

tinnitus, mudanças da visão que incluem a cegueira

ENDO: Hipoglicemia

SOLDADO: Dor abdominal ou epigástrica, diarreia,

náusea, vomitando

HEME: Thrombocytopenia

PELE: Diaphoresis, nivelando