O Maleate de Enalapril marca 5mg, 10mg, medicamentações 20mg orais

O Maleate de Enalapril marca 5mg, 10mg, medicamentações 20mg orais

Produto: Tabuletas do Maleate de Enalapril

Especificação: 5mg, 10mg, 20mg

Padrão: USP

Embalagem: 10's/bolha

Descrição:

Enalapril é um prodrug que pertença à classe deconversão do inibidor de (ACE) da enzima de medicamentações. É metabolizado rapidamente no fígado ao enalaprilat que segue a administração oral. Enalaprilat é um inibidor poderoso, competitivo de ACE, o responsável da enzima para a conversão do angiotensin mim (ATI) ao angiotensin II (ATII). ATII regula a pressão sanguínea e é um componente-chave do sistema (RAAS) do renin-angiotensin-aldosterone. Enalapril pode ser usado para tratar a hipertensão essencial ou renovascular e a insuficiência cardíaca congestiva sintomático.

Indicação

Para o tratamento da hipertensão essencial ou renovascular e da insuficiência cardíaca congestiva sintomático. Pode ser usado apenas ou em combinação com diuréticos do thiazide.

Farmacodinâmica

Enalapril é um prodrug que seja metabolizado rapidamente por pectases do fígado ao enalaprilat que segue a administração oral. Enalapril próprio tem pouca atividade farmacológica. Enalaprilat abaixa a pressão sanguínea contrariando o efeito dos RAAS. Os RAAS são um mecanismo homeostático para o equilíbrio de regulamento da hemodinâmica, da água e de eletrólito. Durante a estimulação simpática ou quando a pressão sanguínea ou a circulação sanguínea renal são reduzidas, o renin é liberado das pilhas granuladas do instrumento juxtaglomerular nos rins. No córrego do sangue, o renin fende o angiotensinogen de circulação a ATI, que é fendido subseqüentemente a ATII por ACE. ATII aumenta a pressão sanguínea usando um número de mecanismos. Primeiramente, estimula a secreção do aldosterone do córtice ad-renal. O Aldosterone viaja ao tubule complicado longe do ponto de origem (DCT) e tubule da coleta dos nephrons onde aumenta a reabsorção do sódio e da água aumentando o número de canais do sódio e de ATPase do sódio-potássio nas membranas de pilha. Em segundo, ATII estimula a secreção do vasopressin (igualmente conhecido como a hormona antidiurética ou o alimentador automático do papel) da glândula do pituitary traseiro. O alimentador automático do papel estimula uma reabsorção mais adicional da água dos rins através da inserção dos canais aquaporin-2 na superfície apical das pilhas do DCT e tubules da coleta. Em terceiro lugar, ATII aumenta a pressão sanguínea com o vasoconstriction arterial direto. Estimulação do tipo - 1 receptor de ATII em pilhas de músculo liso vasculares conduz a uma cascata dos eventos tendo por resultado a contração e o vasoconstriction do myocyte. Além do que estes efeitos principais, ATII induz a resposta da sede através da estimulação dos neurônios hypothalamic. Os inibidores de ACE inibem a conversão rápida de ATI a ATII e contrariam aumentos RAAS-induzidos na pressão sanguínea. ACE (igualmente conhecido como o kininase II) é envolvido igualmente na desativação enzimático do bradykinin, um vasodilator. Inibir a desativação de níveis do bradykinin dos aumentos do bradykinin e pode sustentar os efeitos do enalaprilat causando o vasodilation aumentado e a pressão sanguínea diminuída.

Mecanismo da ação

Há dois isoforms de ACE: o isoform somático, que existe como uma glicoproteína compreendeu de uma única corrente do polipeptídeo de 1277; e o isoform testicular, que tem uma massa molecular mais baixa e é pensado para jogar um papel na maturação do esperma e no emperramento do esperma ao epitélio do oviducto. ACE somático tem dois domínios funcionalmente ativos, N e C, que se levantam da duplicação de gene em tandem. Embora os dois domínios tenham a similaridade alta da sequência, jogam papéis fisiológicos distintos. O C-domínio está envolvido predominantemente no regulamento da pressão sanguínea quando o N-domínio jogar um papel na diferenciação e na proliferação hematopoietic de célula estaminal. Os inibidores de ACE ligam a e inibem a atividade de ambos os domínios, mas têm a afinidade muito maior para e a atividade inibitório contra o C-domínio. Enalaprilat, o metabolito ativo do princípio do enalapril, compete com ATI ligando a ACE e inibe e proteolysis enzimático de ATI a ATII. Que diminui ATII níveis no corpo diminui a pressão sanguínea inibindo os efeitos pressor de ATII como descrito na seção da farmacologia acima. Enalapril igualmente causa um aumento na atividade de renin de plasma provavelmente devido a uma perda de inibição de feedback negociada por ATII na liberação do renin e/ou na estimulação de mecanismos reflexos através dos baro-receptores. A afinidade de Enalaprilat para ACE é aproximadamente 200.000 vezes maior do que aquela de ATI e 300-1000 vezes maior do que esse enalapril.