O sulfato do hidrogênio de Clopidogrel marca tabuletas Filme-revestidas, medicamentações 75mg orais

O sulfato do hidrogênio de Clopidogrel marca tabuletas Filme-revestidas, medicamentações 75mg orais

Produto: Tabuletas do sulfato do hidrogênio de Clopidogrel

Especificação: tabuletas Filme-revestidas, 75mg

Padrão: BP, USP

Embalagem: 7's/bolha

Descrição:

O bissulfato de Clopidogrel é um inibidor da agregação ADP-induzida da plaqueta que atua pela inibição direta de diphosphate de adenosina (ADP) que liga a seu receptor e da ativação ADP-negociada subsequente do complexo da glicoproteína GPIIb/IIIa.

As tabuletas de Clopidogrel, magnésio de USP 75 para a administração oral contêm magnésio 97,875 do bissulfato do clopidogrel, que é o equivalente do molar de magnésio 75 da base do clopidogrel.

Indicações e uso:

1. Síndrome coronária aguda

As tabuletas de Clopidogrel podem ser administradas com ou sem o alimento.

Para pacientes com não-ST-elevação ACS (UA/NSTEMI), as tabuletas iniciadas do clopidogrel com uma única dose de carga oral do magnésio 300 e continuam então em magnésio 75 uma vez diariamente. Aspirin iniciado (75 a magnésio 325 uma vez diariamente) e continua em combinação com tabuletas do clopidogrel.

Para pacientes com STEMI, a dose recomendada do clopidogrel é magnésio 75 uma vez diário oralmente, administrado em combinação com aspirin (75 a magnésio 325 uma vez diariamente), com ou sem thrombolytics. Clopidogrel pode ser iniciado com ou sem uma dose de carga.

2. MI recente, curso recente, ou doença arterial periférica estabelecida

A dose diária recomendada do clopidogrel é magnésio 75 uma vez diário oralmente, com ou sem o alimento.

4. CYP2C19 pobres Metabolizers

5. O estado pobre do metabolizer CYP2C19 é associado com a resposta antiplatelet diminuída ao clopidogrel. Embora um regime de uma dose mais alta em metabolizers pobres aumentasse a resposta antiplatelet, um regime apropriado da dose para esta população paciente não foi estabelecido.

6. Uso com os inibidores (PPI) da bomba de Proton

Evite usar o omeprazole ou o esomeprazole com clopidogrel. O Omeprazole e o esomeprazole reduzem significativamente a atividade antiplatelet do clopidogrel. Quando a administração concomitante de um PPI é exigida, considere não usar um outro agente dediminuição com mínimo ou nenhum efeito CYP2C19 inibitório na formação de metabolito do active do clopidogrel.

Farmacodinâmica

Desde que o clopidogrel é um prodrug, deve ser metabolizado pelas enzimas CYP450 para produzir o metabolito ativo que inibe a agregação da plaqueta. Este metabolito ativo inibe seletivamente o diphosphate de adenosina (ADP) que liga a seu receptor da plaqueta P2Y12 e subseqüentemente à ativação ADP-negociada da glicoproteína GPIIb/IIIa complexa, agregação desse modo de inibição da plaqueta.

Mecanismo da ação

O metabolito ativo do clopidogrel impede a ligação do diphosphate de adenosina (ADP) a seu receptor da plaqueta, danificando a ativação ADP-negociada do complexo da glicoproteína GPIIb/IIIa. Propõe-se que a inibição envolva um defeito na mobilização dos locais de armazenamento dos grânulo da plaqueta à membrana exterior. droga-se especificamente e inibe-se irreversivelmente o subtipo P2Y12 do receptor do ADP, que é importante na agregação das plaqueta e do cruz-ligamento pela fibrina da proteína. Nenhuma interferência direta ocorre com o receptor de GPIIb/IIIa. Porque o complexo da glicoproteína GPIIb/IIIa é o receptor principal para o fibrinogênio, sua ativação danificada impede o fibrinogênio que liga às plaqueta e inibe a agregação da plaqueta. Obstruindo a amplificação da ativação da plaqueta pelo ADP liberado, a agregação da plaqueta induzida pelos agonistas diferentes do ADP é inibida igualmente pelo metabolito ativo do clopidogrel.