O fosfato do Chloroquine marca 150mg, 250mg, medicamentação oral do antimalárico das medicamentações 500mg

O fosfato do Chloroquine marca 150mg, 250mg, medicamentação oral do antimalárico das medicamentações 500mg

Produto: Tabuletas do fosfato do Chloroquine

Especificação: 150mg, 250mg, 500mg

Padrão: BP, USP

Embalagem: 10's/bolha

Descrição:

O agente antimalárico prototípico com um mecanismo que não seja bom compreendido. Foi usado igualmente para tratar a artrite reumatoide, lupus erythematosus sistemático, e na terapia sistemática de abcessos amébicos do fígado.

Indicação:

Para o tratamento supressivo e para os ataques agudos da malária devido ao vivax do P., ao ovale de P.malariae, de P., e às tensões susceptíveis do falciparum do P., Segundo-linha agente no tratamento da artrite reumatoide

Farmacodinâmica:

O Chloroquine é a anti droga malárico do protótipo, a mais amplamente utilizada para tratar todos os tipos de malária à exceção da doença causada pelo falciparum resistente do Plasmodium do chloroquine. É altamente eficaz contra formulários erythrocytic do vivax do Plasmodium, o ovale do Plasmodium e os malariae do Plasmodium, tensões sensíveis do falciparum do Plasmodium e gametocytes do vivax do Plasmodium. Sendo alcalina, a droga alcança a concentração alta dentro dos vacuoles do alimento do parasita e levanta seu pH. Encontra-se para induzir a aglutinação rápida do pigmento. O Chloroquine inibe a polimerase parasítica do heme da enzima que converte o heme tóxico no hemazoin não-tóxico, desse modo tendo por resultado a acumulação de heme tóxico dentro do parasita. Pode igualmente interferir com a biosíntese de ácidos nucleicos.

Mecanismo da ação:

Não é completamente certo que o mecanismo da ação plasmodicidal do chloroquine. Como outros derivados da quinoleína, pensa-se para inibir a atividade da polimerase do heme. Isto conduz à acumulação de heme livre, que é tóxico aos parasita. os glóbulos vermelhos do nside, o parasita malárico devem degradar a hemoglobina para adquirir os ácidos aminados essenciais, que o parasita exige para construir sua própria proteína e para o metabolismo energético. A digestão é realizada em um vacuole da pilha do parasita. Durante este processo, o parasita produz o heme tóxico e solúvel da molécula. A parte do heme consiste em um anel do porphyrin chamado o protoporphyrin IX do Fe (II) - (FP). Para evitar a destruição por esta molécula, o parasita biocrystallizes o heme para formar o hemozoin, uma molécula não-tóxica. Hemozoin recolhe no vacuole digestivo como cristais insolúveis. O Chloroquine inscreve o glóbulo vermelho, habitando a pilha do parasita, e o vacuole digestivo pela difusão simples. O Chloroquine torna-se então protonated (a CQ2+), enquanto o vacuole digestivo é sabido para ser ácido (pH 4,7); o chloroquine então não pode sair pela difusão. O Chloroquine tampa moléculas do hemozoin para impedir um biocrystallization mais adicional do heme, assim conduzindo ao acúmulo do heme. O Chloroquine liga ao heme (ou ao FP) para formar o que é sabido como o complexo do FP-Chloroquine; este complexo é altamente tóxico à pilha e interrompe a função da membrana. A ação do FP-Chloroquine e do FP tóxicos conduz ao lysis da pilha e finalmente ao autodigestion da pilha do parasita. Essencialmente, a pilha do parasita afoga-se em seus próprios produtos metabólicos.